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首过效应的意义是什么?

   日期:2023-06-20     浏览:46    评论:0    
核心提示:大家好,下面小编给大家分享一下。首过效应的意义是什么?很多人还不知道这一点。下面是详细的解释。现在让我们来看看!首过效应(first-pass effect)是指某些药物经胃肠道给药后,在被吸收进入

大家好,下面小编给大家分享一下。首过效应的意义是什么?很多人还不知道这一点。下面是详细的解释。现在让我们来看看!

首过效应(first-pass effect)是指某些药物经胃肠道给药后,在被吸收进入血液循环之前,先在肠黏膜和肝脏中代谢,从而使进入血液循环的原剂量减少的现象。

口服后,部分药物通过肠黏膜和肝脏进行失活代谢,进入体循环的药物量减少,药效下降。由于给药途径不同,药效也不同,这在治疗学上具有重要意义。

采用生理模型表征口服心得安后的静脉和体内处置过程,成功模拟了口服后首过效应对药物体内处置过程的影响。

也就是说,人们发现的生物利用度明显降低,在一定条件下,在普萘洛尔的首次吸收期,门静脉中的浓度可能对肝脏代谢酶产生暂时(部分)饱和效应。

这种饱和机制是由于口服心得安后的非线性动力学,这种短暂和饱和效应与心得安的剂量和剂型有关。

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